产品号 #100-1644_C
含溴结构域蛋白4 (BRD4)抑制剂;JQ1模拟
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CPI -203是一种JQ1类似物和含溴结构域蛋白4抑制剂(BRD4;IC50 = 26 nM),可对关键癌基因和抗凋亡蛋白表达产生影响(Filippakopoulos & Knapp. Nat Rev Drug Discov, 2014)。BRD4是一种参与转录调控的溴域和外端(BET)家族蛋白。CPI-203抑制BRD4介导的RNA聚合酶II c端区域丝氨酸2磷酸化(Devaiah et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012),这种表观遗传修饰因子通过磷酸化作用调节致癌基因和抗凋亡蛋白的表达。
CPI-203已用于:
分化
·抑制 Myc 表达,从而维持小鼠模型中的造血干细胞 (HSC) 数量(Knudsen et al. Genes Dev, 2015)。
·促进人脐带血造血干细胞扩增,增加巨核细胞分化比例(Hua et al. Blood,2020)。
癌症研究
·通过抑制程序性死亡受体 1 的表达,增强小鼠肝癌模型中的免疫治疗效果(Niu et al. Cancer Sci, 2022)。
别名
CPI-267203
细胞类型
癌细胞及细胞系,造血干/祖细胞
研究领域
癌症
CAS 编号
1446144-04-2
化学式
C19H18ClN5OS
分子量
399.9 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 399.9 g/mol |
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Alternative Names | CPI-267203 |
Cas Number | 1446144-04-2 |
Chemical Formula | C19H18ClN5OS |
纯度 | ≥ 98% |
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