产品号 #100-1559_C
组蛋白修饰剂;抑制EGFR和组蛋白去乙酰化酶
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CUDC-101 是 I 类和 II 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC;IC50 = 4.5 - 13.5 nM)、表皮生长因子受体 (EGFR,也称为 HER1;IC50 = 2.4 nM) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2;IC50 = 16.4 nM) 的强效抑制剂,可在多种癌症类型中发挥抗肿瘤活性 (Lai et al. Cancer Res, 2010)。通过整合多个抑制功能基团,CUDC-101 可以同时抑制 HDAC 底物结合,并与ATP竞争结合,从而作为 EGFR 和 HER2 抑制剂发挥作用 (Cai et al. J Med Chem, 2010)。已有研究表明,HDAC抑制剂能够通过调控影响抗原呈递和免疫细胞激活的分子表达,从而在调节免疫反应方面发挥作用 (Banik et al. Int J Mol Sci, 2019)。
CUDC-101 的应用包括:
癌症研究
·在人未分化型甲状腺癌细胞系中抑制细胞增殖、促进细胞死亡、降低细胞迁移能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长 (Zhang et al. Oncotarget, 2015)。
·减缓小鼠和人源乳腺肿瘤类器官中的肿瘤生长,并增强乳腺癌细胞中的肿瘤抗原呈递 (Zhou et al. Nat Biomed Eng, 2021)。
·在人多发性骨髓瘤细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞死亡,并在小鼠异种移植模型中缩小肿瘤体积(Cao et al. J Zhejiang Univ Sci B, 2023)
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
1012054-59-9
化学式
C24H26N4O4
分子量
434.5 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 434.5 g/mol |
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Alternative Names | Not applicable |
Cas Number | 1012054-59-9 |
Chemical Formula | C24H26N4O4 |
纯度 | ≥ 98% |
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