产品号 #100-1646_C
免疫抑制剂;抑制钙调磷酸酶
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环孢素A通过钙调磷酸酶抑制T细胞活化和增殖(IC50 = 7 nM)。钙调蛋白是一种Ca2+和钙调素依赖的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶,参与白细胞介素-2转录和T细胞活化(Hermann-Kleiter & Baier. Blood, 2010)。环孢素A与一种称为亲环蛋白的胞质蛋白结合,形成一种抑制钙调神经磷酸酶的复合物( Handschumacher et al. Science, 1984)及其下游效应。该免疫抑制剂还能抑制人肝微粒体细胞色素P-450 3A (CYP3A) (Ki = 0.98 μM;Amundsen et al.Drug Metab Dispos, 2012)。
环孢素A已用于:
分化
·在体外和小鼠异种移植模型中,抑制小鼠垂体腺瘤细胞的生长、生长激素分泌和关键致癌基因的表达( Perry et al. Cell Transplant, 1999)。
·通过钙调磷酸酶不依赖途径促进小鼠神经干细胞和祖细胞的细胞存活(Hunt et al. J Neurosci, 2010; Sachewsky et al. Dis Model Mech, 2014)。
免疫学
·通过抑制钙调神经磷酸酶/活化T细胞核因子(NFAT)信号传导抑制T细胞活化和增殖(Ho et al. Immunopathol, 1996)。
·干扰胸腺中T细胞的成熟和选择以及自我反应细胞的缺失( Damoiseaux et al. Clin Immunol Immunopathol, 1997; Jenkins et al. Science, 1988)。
·在实验动物模型中防止同种异体移植物的排斥反应(Lim & White. Cyclosporin, 1989)。
疾病模型
·在类风湿性关节炎小鼠和大鼠模型中抑制病变的形成和疾病的发展(Pozo et al. Semin Arthritis Rheum, 1992;Takagishi et al. agent Actions, 1992)。
·降低小鼠急性移植物抗宿主病模型中促炎细胞因子水平,减少淋巴细胞浸润,改善器官病理(Corbett et al.Transpl immuno1, 2021)。
别名
CsA,环孢素,Sandimmune
细胞类型
淋巴细胞
研究领域
疾病建模,免疫
CAS 编号
59865-13-3
化学式
C62H111N11O12
分子量
1202.6 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 1202.6 g/mol |
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Alternative Names | CsA, Cyclosporine, Sandimmune |
Cas Number | 59865-13-3 |
Chemical Formula | C62H111N11O12 |
纯度 | ≥ 98% |