产品号 #73072_C
MEK/ERK通路抑制剂;抑制BRAF V600E
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达拉非尼是一种可逆的,选择性,ATP竞争性的B-RAF抑制剂,对 B-RAF的V600E 突变体的抑制活性显著高于野生型 B-RAF 和 C-RAF,IC₅₀值分别为0.8, 3.2和5 nM (Laquerre等人;Menzies等人)。
癌症研究
·在表达 B-RAF的V600E突变体的细胞中,降低ERK磷酸化并抑制细胞增殖。在携带 B-RAF(V600E) 突变的人源性黑色素瘤和结肠癌小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长(Rheault 等人)。
疾病建模
·通过对小鼠中受体相互作用蛋白激酶3(RIP3)明显的纳摩尔抑制,减轻对乙酰氨基酚诱导的肝损伤(Li等人)。
细胞类型
癌细胞及细胞系
种属
人,小鼠,非人灵长类,其它细胞系,大鼠
研究领域
癌症,疾病建模,上皮细胞研究
CAS 编号
1195765-45-7
化学式
C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂
纯度
≥98%
通路
MEK/ERK
靶点
B-RAF
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种属 | Human, Mouse, Non-Human Primate, Other, Rat |
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Cas Number | 1195765-45-7 |
Chemical Formula | C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂ |
纯度 | ≥ 98% |
Target | B-RAF |
Pathway | MEK/ERK |