产品号 #100-1161_C
磷酸二酯酶抑制剂
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使用双嘧达莫抑制磷酸二酯酶(PDE)家族的酶(PDE8 IC50 = 9 μM),该化合物是一种双向核苷转运抑制剂(Fisher et al., 1998)。PDE是一种分解环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的酶,这些环核苷酸是参与多种信号转导通路的重要第二信使(Harker & Kadatz)。双嘧达莫还能抑制血小板、红细胞和内皮细胞对腺苷的摄取,从而导致细胞外腺苷浓度和细胞内cAMP的增加(Brown et al.)。
双嘧达莫已被用于:
癌症研究
·通过抑制固醇调节元件结合蛋白2 (SREBP2)的裂解,阻止他汀类药物诱导的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)的上调,从而诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡(Pandyra & Penn)。
·通过降低活化的β-连环蛋白(β-catenin)、磷酸化ERK1/2(phospho-ERK1/2)和磷酸化p65(phospho-p65),并使IkBα的表达增加倍,从而降低乳腺癌细胞(4T1-Luc和MDA-MB-231T细胞)的肿瘤生长和转移(Spano et al.)。
·通过自噬损伤降低癌细胞活力(Chang et al.);Mello et al.;托马斯 et al.)。
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
58-32-2
化学式
C24H40N8O4
分子量
504.6 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 504.6 g/mol |
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Cas Number | 58-32-2 |
Chemical Formula | C24H40N8O4 |
纯度 | ≥ 98% |
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