产品号 #100-1649_C
雌激素受体(ER)拮抗剂
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氟维司群是一种强效的雌激素受体拮抗剂,可竞争性抑制雌二醇(IC50 = 9.35 nM),。雌二醇已被证明与雌激素受体阳性乳腺癌的发生和进展密切相关( Johansson et al. J Endocr Soc, 2022; Rodriguez et al. Cancer Immunol Res, 2017)。氟维司群对雌激素受体具有高结合亲和力,比雌二醇高 89% ( Wakeling & Bowler. J Endocrinol, 1987)。通过与雌激素受体结合,氟维司群可抑制受体二聚化,使活化因子 1 (AF1) 和活化因子 2 (AF2) 失活,并减少受体向细胞核的易位 ( Nathan & Schmid. Oncol Ther, 2017)。氟维司群竞争性抑制雌二醇也会导致雌激素受体加速降解(Nicholson et al. Ann N Y Acad Sci, 1995)。
氟维司群已用于:
癌症研究
·在内分泌治疗耐药性乳腺癌异种移植模型中抑制肿瘤生长并导致雌激素受体下调( Wardell et al. Breast Cancer Res Treat, 2020)。
·在非小细胞肺癌异种移植模型中,与表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂联合使用可抑制肿瘤生长并减小肿瘤体积(Garon et al.[J] Thorac Oncol, 2013)。
别名
ICI 182780,ZD 9238
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
129453-61-8
化学式
C32H47F5O3S
分子量
606.8 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 606.8 g/mol |
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Alternative Names | ICI 182780, ZD 9238 |
Cas Number | 129453-61-8 |
Chemical Formula | C32H47F5O3S |
纯度 | ≥ 98% |
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