产品号 #100-1642_C
组蛋白修饰剂;抑制含有Jumonji结构域蛋白D3 (JMJD3)
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GSK-J4(盐酸盐)是一种表观遗传修饰剂,可选择性抑制含十文字结构域的蛋白D3 (JMJD3) 组蛋白去甲基化酶 (IC50 = 9 µM)。JMJD3 可去甲基化组蛋白 H3 上 27 位赖氨酸的三甲基化位点 (H3K27me3),从而激活转录( Kruidenier et al. Nature, 2012)。HH3K27me3 标记失调与多种癌症相关。通过抑制 JMJD3,GSK-J4 可以影响细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡等关键通路,而这些通路往往是抗癌药物的靶点( Dalpatraj et al. Int J Cancer, 2023)。
GSK-J4(盐酸盐)用于:
癌症研究
·抑制胶质瘤细胞系细胞增殖和迁移,并诱导细胞凋亡(Sui et al.Oncotarget, 2017)。
·在白血病小鼠模型中诱导人类急性髓系白血病细胞凋亡和细胞周期阻滞,并减缓疾病进展( Chu et al. Cancer Cell Int, 2020; Li et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2018)。
·降低去势抵抗性人前列腺癌细胞的细胞增殖(Morozov et al.Oncotarget, 2017)。
·诱导细胞周期阻滞,抑制人和小鼠成神经管细胞瘤细胞系的细胞增殖(Deng et al. Front Oncol, 2022)。
·增加人类神经母细胞瘤细胞系的分化、内质网应激和细胞凋亡,并减少小鼠异种移植模型中的肿瘤生长( Lochmann et al. Sci Transl Med, 2018)。
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系,白血病/淋巴瘤细胞
研究领域
癌症
CAS 编号
1797983-09-5
化学式
C24H27N5O2 • HCl
分子量
454 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 454 g/mol |
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Alternative Names | Not applicable |
Cas Number | 1797983-09-5 |
Chemical Formula | C24H27N5O2 • HCl |
纯度 | ≥ 98% |