产品号 #73212_C
表观遗传修饰剂;抑制Jumonji组蛋白去甲基化酶
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JIB-04是一种表观遗传修饰剂,是一种Jumonji组蛋白去甲基化酶的广谱选择性抑制剂。它于高纳摩尔范围,可抑制该家族多个成员,JARID1A, JMJD2E, JMJD2B, JMJD2A,JMJD3和JMJD2C的IC₅₀值分别为230,340,435,445,855和1100 nM。它对组蛋白去乙酰化酶没有活性,对含铁酶甲基胞嘧啶双加氧酶TET1和脯氨酸羟化酶的作用很小(Wang等人;Easmon等人)。
癌症研究
·抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖(Easmon等人)。
·在体外对肺癌或前列腺癌细胞具有选择性毒性,而对相同类型的正常细胞或从同一患者分离的正常对照系无毒性(Wang等人)。
·在乳腺癌小鼠模型中减少肿瘤负荷并延长生存期(Wang等人)。
细胞类型
癌细胞及细胞系
种属
人,小鼠,非人灵长类,其它细胞系,大鼠
研究领域
癌症
CAS 编号
199596-05-9
化学式
C₁₇H₁₃ClN₄
纯度
≥ 95 %
通路
表观遗传学
靶点
Jumonji
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种属 | Human, Mouse, Non-Human Primate, Other, Rat |
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Cas Number | 199596-05-9 |
Chemical Formula | C₁₇H₁₃ClN₄ |
纯度 | ≥ 95% |
Target | Jumonji |
Pathway | Epigenetic |