来他替尼（Lestaurtinib）

表观遗传修饰剂；抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)

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产品号 #100-1558_C

表观遗传修饰剂；抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)

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使用来他替尼 (Lestaurtinib) （IC50 = 2 nM）可抑制FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的活化。FLT3 的突变可导致其构成性活化，从而增强下游信号通路（包括 STAT5、MAPK 和 AKT）的激活，这些通路促进细胞生长并抑制凋亡。FLT3 突变是与急性髓性白血病（AML）相关最常见的基因变异。在 AML 患者的原代白血病细胞和 AML 小鼠模型中，来他替尼已被证明可以抑制 FLT3 的磷酸化以及其下游靶点的激活（Levis et al. Blood, 2002）。另一种酪氨酸激酶 Janus 激酶 2（JAK2）突变与骨髓增生性疾病有关，其活性同样可在红系细胞中被来他替尼（IC50 = 1 nM）抑制（Hexner et al. Blood, 2008）。

来他替尼已被用于以下研究领域：

癌症研究
·在人急性髓性白血病（AML）细胞系中诱导细胞毒性反应，并延长白血病小鼠模型的生存期（ Levis et al. Blood, 2002）。
·在髓母细胞瘤小鼠模型中减少肿瘤细胞增殖，增加 DNA 损伤，并诱导细胞凋亡（ Pallavicini et al. Front Oncol, 2023）。
·在人胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡并抑制胶质瘤小鼠异种移植模型中的肿瘤生长（ Cao et al. J Cell Mol Med, 2020）。
·降低人 B 细胞淋巴瘤（BCL）细胞的活力，并抑制 BCL 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长（ Beck et al. J Biol Chem, 2016）。

别名
CEP-701，KT-5555

细胞类型
癌细胞及细胞系，白血病/淋巴瘤细胞

研究领域
癌症

CAS 编号
111358-88-4

化学式
C26H21N3O4

分子量
439.5 克/摩尔

纯度
≥98%