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PFI-3

表观遗传修饰剂;抑制SMARCA2和SMARCA4

产品号 #(选择产品)

产品号 #100-1641_C

表观遗传修饰剂;抑制SMARCA2和SMARCA4

总览

使用 PFI-3 抑制 SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性染色质亚家族 A 成员调节蛋白 (SMARCA2) 和 SMARCA4 的溴结构域 (IC50 = 89 nM),从而破坏其在基因调控中的作用。SMARCA2和SMARCA4也被称为BRM和BRG1,是SWI/SNF染色质重塑复合体中的催化atp酶,它们与调控干细胞维持和谱系特化的基因有关(Fedorov et al. Sci Adv, 2015)。溴结构域与组蛋白尾部乙酰化赖氨酸残基结合,招募参与DNA损伤修复的转录复合物(Filippakopoulos & Knapp. Nat Rev Drug Discov, 2014)。通过抑制SWI/SNF染色质结合,PFI-3可以增强DNA损伤化疗药物对癌细胞的有效性(Pérez-Salvia & Esteller. Epigenetics, 2017)。

PFI-3用于:

分化
·减少小鼠胚胎干细胞的干性并解除对谱系规范的调节,增强滋养层干细胞的分化(Fedorov et al. Sci Adv, 2015)。
·降低小鼠成肌细胞融合指数,减少小鼠模型损伤后骨骼肌再生( Sharma et al. Nucleic Acids Res, 2021)。
癌症研究
·通过阻断溴结构域的染色质结合,使人肺癌、结直肠癌和骨肉瘤细胞对化疗引起的DNA损伤敏感(Lee et al. Mol Cancer Res, 2021)。
·增强替莫唑胺对人胶质母细胞瘤细胞和胶质母细胞瘤小鼠模型的抗癌作用( Yang et al. Pharmaceuticals (Basel), 2021)。

别名
PF-06687252
 
细胞类型
癌细胞及细胞系,多能干细胞
 
研究领域
癌症,干细胞生物学
 
CAS 编号
1819363-80-8
 
化学式
C19H19N3O2
 
分子量
321.4 克/摩尔
 
纯度
≥98%
 

产品说明书及文档

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Document Type
Product Name
Catalog #
Lot #
Language
Product Name
PFI-3
Catalog #
100-1641
Lot #
All
Language
English
Document Type
Safety Data Sheet
Product Name
PFI-3
Catalog #
100-1641
Lot #
All
Language
English

更多信息

更多信息
Molecular Weight 321.4 g/mol
Alternative Names PF-06687252
Cas Number 1819363-80-8
Chemical Formula C19H19N3O2
纯度 ≥ 98%
质量保证:

产品仅供研究使用,不用于针对人或动物的诊断或治疗。
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