产品号 #73372_C
MEK/ERK通路抑制剂;抑制MEK1和MEK2
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Refametinib是丝裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK1)和2(MEK2)的抑制剂,IC₅₀值分别为19 nM和47 nM。它与ATP口袋附近的变构位点结合,对MEK1/2和其他205种激酶具有选择性(Iverson 等)。
癌症研究
·体外抑制癌细胞系的生长,包括表达B-RAF突变V600E的细胞系(Iverson等)。
·抑制各种异种移植模型中的肿瘤生长,包括人黑色素瘤A375细胞系、人结肠癌Colo205细胞系以及原发性胰腺癌(Iverson等;Chang等)。
·与表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂Erlotinib搭配使用,可协同诱导胰腺癌细胞系细胞凋亡(Diep等)。
·与酪氨酸激酶血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的抑制剂Sorafenib搭配使用,可协同抑制肝细胞癌啮齿动物模型中的肿瘤生长(Schmieder等)。
别名
BAY-86-9766;RDEA119
细胞类型
癌细胞及细胞系
种属
人,小鼠,非人灵长类,其它细胞系,大鼠
研究领域
癌症
CAS 编号
923032-37-5
化学式
C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S
分子量
572.3 克/摩尔
纯度
≥ 95 %
通路
MEK/ERK
靶点
MEK
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Molecular Weight | 572.3 g/mol |
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种属 | Human, Mouse, Non-Human Primate, Other, Rat |
Alternative Names | BAY-86-9766; RDEA119 |
Cas Number | 923032-37-5 |
Chemical Formula | C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S |
纯度 | ≥ 95% |
Target | MEK |
Pathway | MEK/ERK |