产品号 #100-1168_C
聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂
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Rucaparib是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可抑制癌细胞生长(PARP1 Ki < 5 nM; Thomas et al.)。Rucaparib高效且具有细胞渗透性,可抑制BRCA1或BRCA2突变的癌细胞中的PARP的活性 (Musella et al.)。PARP 在 DNA 断裂时被激活,通过染色质的松弛和其他修复蛋白的募集来促进DNA损伤的修复。Rucaparib抑制这种活性,导致DNA损伤和癌细胞死亡(Javle & Curtin)。除PARP1外,Rucaparib还抑制PARP2、3、4、12、15和16,以及tankyrase 1和2 (Musella et al.)。
Rucaparib用于:
癌症研究
·通过结合ATP结合盒(ABC)转运蛋白的活性位点,拮抗耐阿霉素和紫杉醇的宫颈癌细胞系的多药耐药性(MDR) (Chen et al.)
·对携带BRCA1/2突变的人类细胞系(MDA-MB-436、HCC1937和CAPAN-1)和BRCA1 表达被表观遗传沉默的UACC3199细胞表现出细胞毒性,但对没有BRCA1/2突变的细胞系(MCF7、MDA-MB-231、HCC1937-BRCA1和OSEC-2)或仅有 BRCA2 杂合突变的细胞系(OSEC-1)没有细胞毒性(Drewet et al.)
·抑制携带BRCA1/2突变或表观遗传沉默BRCA1的小鼠异种移植肿瘤的生长(Drew et al.)
·在许多携带和不携带 BRCA1/2 突变的卵巢癌细胞系中均表现出浓度依赖性的抗增殖作用(Ihnen et al.)
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
283173-50-2
化学式
C19H18FN3O
分子量
323.4 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 323.4 g/mol |
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Cas Number | 283173-50-2 |
Chemical Formula | C19H18FN3O |
纯度 | ≥ 98% |
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