SB590885

B-Raf 激酶（BRAF）抑制剂

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产品号 #100-1656_C

B-Raf 激酶（BRAF）抑制剂

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SB590885（一种强效的 B-Raf 激酶 (BRAF; Kd = 300 pM) 抑制剂）抑制癌细胞中的 ERK 磷酸化和细胞增殖。BRAF 是细胞外信号调节激酶 (ERK) 的关键组成部分；ERK 是一组丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路 (Takle et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006)。BRAF 调控域的突变已被证明会增加激酶活性，并维持黑色素瘤和其他癌症的致瘤性。SB590885 通过竞争性结合 BRAF 的 ATP 结合域来影响这一过程，从而选择性地抑制 BRAF 激酶活性 (King et al. Cancer Res, 2006; Roskoski. Biochem Biophys Res Commun, 2010)。

SB590885已用于：

癌症研究
·破坏内溶酶体途径，导致酸性空泡样囊泡积聚，使人黑色素瘤细胞系对内质网应激敏感（Palušová et al. Cancers, 2020)。
·抑制 ERK 磷酸化、细胞增殖和人类黑色素瘤细胞系的锚定非依赖性生长，并在小鼠异种移植模型中降低肿瘤生长（King et al. Cancer Res, 2006)。
疾病模型
·诱导大鼠心肌细胞肥大，并在小鼠模型中促进体内心脏肥大（Clerk et al. Biochem J, 2022)。

别名
不适用

细胞类型
癌细胞及细胞系，心肌细胞，PSC衍生

研究领域
癌症，疾病建模

CAS 编号
405554-55-4

化学式
C27H27N5O2

分子量
453.5 g/mol

纯度
≥98%