产品号 #100-1643_C
组蛋白修饰剂;抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1)
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SP2509是一种有效且可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1)抑制剂,可抑制癌细胞生长和诱导细胞凋亡;IC50 = 13 nM)。LSD1,也被称为KDM1A,对组蛋白H3上的单甲基化和二甲基化赖氨酸残基进行去甲基化以调节转录,并且是Mi-2/核小体重塑和去乙酰化酶(NuRD)复合物的关键成分,该复合物与许多癌症有关( Hayami et al. Int J Cancer, 2011; Sorna et al. J Med Chem, 2013)。通过抑制 LSD1,SP2509 能够破坏调控癌细胞生长和凋亡相关基因表达的复合物的形成( Sankar et al. Clin Cancer Res, 2014)。
SP2509已用于:
癌症研究
·在Ewing肉瘤小鼠异种移植模型中诱导人Ewing肉瘤细胞系凋亡并减少肿瘤生长( Sankar et al. Clin Cancer Res, 2014)。
·下调Bcl-2和Mcl-1表达诱导人肾癌细胞凋亡( Wu et al. J Cancer Prev, 2020)。
·在人肺癌细胞系和小鼠异种移植模型中抑制细胞生长和凋亡( Zhen et al. Acta Biochim Biophys Sin, 2021)。
·诱导人急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡、减少克隆形成、促进其分化,并提高 AML 小鼠异种移植模型中的生存率( Fiskus et al. Leukemia, 2014)。
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系,白血病/淋巴瘤细胞
研究领域
癌症
CAS 编号
1423715-09-6
化学式
C19H20ClN3O5S
分子量
437.9 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 437.9 g/mol |
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Alternative Names | Not applicable |
Cas Number | 1423715-09-6 |
Chemical Formula | C19H20ClN3O5S |
纯度 | ≥ 98% |
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